Phác đồ bậc 1 điều trị HIV / AIDS của Bộ Y Tế

Dưới đây là phác đồ điều trị HIV/AIDS bậc 1 của Bộ Y Tế ban hành:

• TDF +3TC + NVP/EFV thay thế AZT + 3TC + NVP/EFV.
  

Trong phác đồ này sử dụng phối hợp thuốc ức men sao chép ngược nucleotide (NRTI) và không nucleotide (NNRTI) => giải thích tại sao?
- Nhóm NRTI:

• Cơ chế tác dụng: ức chế cạnh tranh do tạo cơ chất giả (các NRTI giống cấu trúc nucleotide =>cơ chất giả =>enzyme nhận nhầm => SP nên sợi AND không kéo dài ra được).

Tác dụng phụ và độc tính:

1.  Chung cả nhóm (độc tính lớn): Làm tăng acid lactic máu => nhiễm acid chuyển hóa. Ức chế enzyme AND polymerase- có ở người đặc biệt là ty thể => thoái hóa mỡ gan dẫn đến gan nhiễm mỡ, rối loạn phân bố mỡ(điển hình) với biểu hiện: lấy mỡ ở mặt đắp ra sau lưng => phù lưng trâu, lấy mỡ ở tay chân đắp trước bụng => bụng to (tương tự kiểu corticoid, chỉ khác corticoid lấy mỡ đắp lên mặt).
2.  Độc tính riêng từng thuốc: Zidovudin (AZT): gây thiếu máu nặng (huyết sắc tố giảm còn 3-4g/lít). Stavudin (d4T): nặng nhất là RL phân bố mỡ (tỷ lệ có thể đến 60-70%), viêm dây TK ngoại biên (tê bì chân tay). Abacavir (ABC): hay dùng cho trẻ em(bị nhiễm từ mẹ) => dễ bị sốc phản vệ. Tenofovir (TDF- thuốc đầu tay): ít độc tính hơn nhưng độc tính trên thận khi dùng lâu dài => nguy cơ suy thận.

- Nhóm NNRTI:

•  Cơ chế tác dụng: gắn vào trung tâm điều hòa của enzyme => thay  cấu trúc TT hoạt động của E => gián đoạn tổng hợp AND.

 Tác dụng phụ và độc:

1.  Efavirenz (EFV):  Độc tính trên TKTW: đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, ác mộng… =>giảm tuân thủ điều trị =>khả năng bỏ thuốc cao- gia tăng nguy cơ kháng thuốc cao. Gây quái thai (trên người chưa rõ, ĐV đã rõ) => cản trở đối với PNMT đặc biệt là SD dự phòng lây truyền từ mẹ sang con.
2.  Nevirapin (NVP): Tổn thương gan nặng =>viêm gan. Dị ứng thuốc: ngoài da (sưng môi), nổi ban đỏ mụn nước, loét các hốc tự nhiên (hội chứng Steven- Johnson). Lưu ý: EFV, NVP đều gây cảm ứng enzyme CYP3A4 =>giảm tác dụng của các thuốc khác. Vd : giảm nồng độ thuốc kháng lao (rifampicin), thuốc ức chế protease (PI), thuốc kháng nấm…

- Trả lời câu hỏi kết hợp NRTI và NNRTI: do đích tác dụng giống nhau nhưng
cơ chế hoàn toàn khác nhau:

1.  NRTI: tạo sản phẩm giả
2.  NNRTI: không tạo ra sản  phẩm => phối hợp để tăng tác dụng.